医療薬学Ⅰ
問121わが国の医薬品GLPに関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 臨床試験の実施基準を定めたものである。
ｂ 非臨床安全性試験実施に関する基準である。
ｃ 公的機関により試験実施施設がGLP基準に適合しているか否か実地調査される。
ｄ 試験結果の最終報告書は試験責任者が作成する。
ｅ 信頼性保証部門責任者は最終報告書を調査し，誤りを発見したときは必要な修正を行う。
１（ａ，ｂ，ｄ） ２（ａ，ｂ，ｅ） ３（ａ，ｃ，ｅ）
４（ｂ，ｃ，ｄ） ５（ｃ，ｄ，ｅ）
問122
次の薬物――影響を受ける酵素――適応症の対応のうち，正しいものの組合せはどれか。
| 薬物 | 影響を受ける酵素 | 適応症 | |||
| ａ | 臭化ピリドスチグミン | ―― | コリンエステラーゼ | ―― | 筋ジストロフィー |
| ｂ | ランソプラゾール | ―― | H＋，K＋－ATPase | ―― | 十二指腸潰瘍 |
| ｃ | アロプリノール | ―― | キサンチンオキシダーゼ | ―― | 痛風 |
| ｄ | カンデサルタンシレキセチル | ―― | ホスホジエステラーゼ | ―― | 緑内障 |
| ｅ | 塩酸オザグレル | ―― | トロンボキサン合成酵素 | ―― | 高血圧症 |
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｅ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｃ，ｄ） ５（ｄ，ｅ）
問123
下記のグラフは，作動薬の摘出平滑筋あるいは心臓に対する作用と他の薬物による拮抗関係の用量―反応曲線を示している。各グラフの正誤について，正しい組合せはどれか。
ただし，記載した遮断薬の濃度は各薬物の至適濃度と考えるものとする。
ａ モルモット回腸
ｂ イヌ腸間膜動脈（内皮細胞あり）
ｃ モルモット心臓
ｄ ラット大動脈（内皮細胞あり)
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 誤 正 誤 正
２ 誤 正 正 誤
３ 誤 誤 正 正
４ 正 誤 誤 正
５ 正 正 誤 誤
問124
自律神経系伝達物質あるいはその前駆物質の取込み機構と，これに対する薬物単回投与による作用に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ レセルピンは，アドレナリン作動性神経末端のシナプス小胞に存在するアミン取込み機構を阻害するため，ノルエピネフリンの枯渇を起こす。
ｂ 塩酸コカインは，アドレナリン作動性神経末端細胞膜に存在するアミン取込み機構を阻害するため，神経末端からのノルエピネフリンの遊離を阻害する。
ｃ へミコリニウムは，コリン作動性神経末端細胞膜に存在するコリン取込み機構を阻害するため，アセチルコリンの生合成を阻害する。
ｄ ボツリヌス毒素は，コリン作動性神経末端のシナプス小胞に存在するアセチルコリン取込み機構を阻害するため，アセチルコリンの枯渇を起こす。
ｅ 塩酸クロニジンは，アドレナリン作動性神経末端細胞膜上のα2受容体に作用するため，細胞膜に存在するアミン取込み機構を阻害する。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ｂ，ｃ）
４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｅ） ６（ｄ，ｅ）
問125
抗コリン薬に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 臭化メペンゾラートは，鎮痙作用があるので，過敏大腸症の治療に使用される。
ｂ 塩酸トリヘキシフェニジルは，中枢性抗コリン薬に位置づけられ，パーキンソニズムの遅発性ジスキネジアを特異的に改善する。
ｃ 臭化ブチルスコポラミンは，中枢作用は弱く，前立腺肥大による排尿障害の改善に使用される。
ｄ 臭化フルトロピウムは，気管支ぜん息時にみられる迷走神経反射性の気管支収縮を緩解させる目的で，吸入により使用される。
ｅ 塩酸プロピベリンは，膀胱平滑筋を弛緩させるため，神経性頻尿に使用される。
１（ａ，ｂ，ｃ） ２（ａ，ｂ，ｅ） ３（ａ，ｄ，ｅ）
４（ｂ，ｃ，ｄ） ５（ｃ，ｄ，ｅ）
問126
麻酔したイヌの血圧測定実験に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ エピネフリンの静脈内注射による血圧上昇は，塩酸プロプラノロールを前もって静脈内注射しておくと増強される。
ｂ メシル酸フェントラミンを前もって静脈内注射したのち，ノルエピネフリンを静脈内注射すると，血圧は下降する。
ｃ 塩酸チラミンを静脈内注射すると，血圧は上昇する。この現象は，塩酸イミプラミンを前もって静脈内注射しておくと抑制される。
ｄ 硫酸アトロピンを静脈内注射したのちに大量の塩化アセチルコリンを静脈内注射すると，血圧は上昇することがある。この血圧上昇反応はヘキサメトニウムを静脈内注射前処置することによって抑制される。
ｅ レセルピンを24時間前に投与しておいた後に，ノルエピネフリンを静脈内注射すると，その血圧上昇反応は抑制される。
ａ ｂ ｃ ｄ ｅ
１ 正 誤 正 誤 正
２ 誤 正 誤 誤 正
３ 正 誤 正 誤 誤
４ 誤 正 誤 正 正
５ 正 誤 正 正 誤
問127
塩化ツボクラリンの作用に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 神経刺激により生じる神経筋接合部の終板電位の大きさに影響しない。
ｂ 副交感神経と平滑筋との間のシナプス伝達を特異的に遮断する。
ｃ コリンエステラーゼ阻害薬との併用により，筋弛緩作用が減弱する。
ｄ 骨格筋細胞を脱分極させずに骨格筋を弛緩させる。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ） ４（ｂ，ｃ） ５（ｃ，ｄ）
問128
局所麻酔薬の作用に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 知覚神経のNa＋チャネルの阻害により神経伝導を抑制する。
ｂ 運動神経は抑制されない。
ｃ 神経周辺のpHが酸性に偏っている組織では麻酔作用が強く現れる。
ｄ プロカインはリドカインと比較し作用時間が長い。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 誤 正 誤
２ 正 正 誤 正
３ 誤 正 誤 誤
４ 誤 誤 正 正
５ 正 誤 誤 誤
問129
催眠薬に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ ペントバルビタールは，γ-アミノ酪酸（GABA)結合部位に直接結合し，Cl－チャネルを開口する。
ｂ フルマゼニルは，ベンゾジアゼピン受容体に結合し，ベンゾジアゼピン系薬物による過度の鎮静や呼吸抑制に拮抗する。
ｃ トリアゾラムは，長時間作用型のベンゾジアゼピン系薬物であり，不安による不眠症に良く効く。
ｄ ニトラゼパムは，治療量ではバルビツール酸系薬物に比較してレム睡眠の抑制が弱い。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 正 正 誤
２ 誤 正 誤 正
３ 正 誤 正 誤
４ 誤 誤 誤 正
５ 正 誤 誤 誤
問130
エタノールの薬理作用などに関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 副腎髄質からのエピネフリン遊離を抑制する。
ｂ 少量では，胃液分泌を抑制する。
ｃ 長期摂取は，脂肪肝の誘発を促進する。
ｄ エタノールの90 - 95％は肝ミクロソームのエタノール酸化系（MEOS)によって代謝される。
ｅ 中枢神経系の抑制性制御機構の抑制により，見かけ上の興奮を起こす。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｄ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｃ，ｅ） ５（ｄ，ｅ）
問131
次の薬物―適応症――薬理作用の対応のうち，正しいものの組合せはどれか。
| 薬物 | 適応症 | 薬理作用 | |||
| ａ | 塩酸ブプレノルフィン | ―― | 便秘 | ―― | タキキニン受容体刺激 |
| ｂ | スルピリド | ―― | 精神分裂病 | ―― | ドパミンD2受容体遮断 |
| ｃ | フルフェナジン | ―― | 神経症（不安･緊張など） | ―― | アドレナリンβ2受容体刺激 |
| ｄ | バクロフェン | ―― | 脊髄損傷に伴う痙性麻痺 | ―― | 単及び多シナプス反射抑制 |
| ｅ | イソフルラン | ―― | 全身麻酔 | ―― | 錐体路系刺激 |
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｅ） ３（ｂ，ｄ） ４（ｃ，ｄ） ５（ｃ，ｅ）
問132
塩酸クロルプロマジンに関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ ドパミンD2受容体遮断作用は，催吐作用発現に関与している。
ｂ ドパミンD2受容体遮断作用は，抗精神病作用発現に関与している。
ｃ ドパミンD2受容体遮断作用は，錐体外路系症状発現に関与している。
ｄ アドレナリンα1受容体遮断作用は，血圧下降作用発現に関与している。
ｅ ヒスタミンH1受容体遮断作用は，体温上昇作用発現に関与している。
１（ａ，ｂ，ｃ） ２（ａ，ｃ，ｅ） ３（ａ，ｄ，ｅ）
４（ｂ，ｃ，ｄ） ５（ｂ，ｄ，ｅ）
問133
抗高血圧薬に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ ベシル酸アムロジピンは，ジヒドロピリジン系Ca2＋チャネル遮断薬であり，作用持続は短い。
ｂ カプトプリルは，アンギオテンシン変換酵素阻害作用をもち，副作用として咳漱を誘発しやすい。
ｃ アテノロールは，アドレナリンβ1受容体の選択的遮断薬であり，心機能抑制とレニン分泌抑制作用をもつ。
ｄ ロサルタンカリウムは，アンギオテンシンII受容体遮断薬であり，アンギオテンシンによる血管収縮やアルドステロン分泌を抑制する。
ｅ 塩酸プラゾシンは，アドレナリンα1受容体の選択的遮断薬であり，初回投与時には血圧下降は起こらない。
１（ａ，ｂ，ｃ） ２（ａ，ｂ，ｅ） ３（ａ，ｄ，ｅ）
４（ｂ，ｃ，ｄ） ５（ｃ，ｄ，ｅ）
問134
心不全治療薬の作用機序に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ ジゴキシンは，Na＋，K+-ATPase阻害を介して，心筋細胞内のCa2＋濃度を上昇させて収縮力を増大させる。
ｂ ミルリノンは，アデニル酸シクラーゼ活性を選択的に阻害して，細胞内cAMP濃度の上昇を介して心筋収縮力を増大させる。
ｃ 塩酸ドブタミンは，選択的アドレナリンβ1受容体刺激作用によってGiたん白質を活性化し，心筋収縮力を増大させる。
ｄ フロセミドは，循環血液量の減少を介して，心臓への負荷を軽減する。
ｅ カルペリチドは，α型ヒト脳性ナトリウム利尿ペプチドであり，利尿作用と血管収縮作用を示す。
１（ａ，ｃ） ２（ａ，ｄ） ３（ｂ，ｄ） ４（ｂ，ｅ） ５（ｃ，ｅ）
問135
虚血性心疾患治療薬の作用機序に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ ニトログリセリンは，静脈血管の拡張を介して，静脈還流量を減少させることにより心臓に対する前負荷を軽減する。
ｂ フマル酸ビソプロロールは，心機能抑制を介して，心筋の酸素消費量を減少させる。
ｃ ジルチアゼムは，冠血管のれん縮を緩解して冠血流量を増大させるとともに，心機能を抑制して心筋の酸素消費量を減少させる。
ｄ アルテプラーゼは，急性心筋梗塞において組織プラスミノーゲンの活性化を抑制して血栓溶解を促進する。
ｅ アスピリンは，プロスタグランジンI2の産生を抑制して血小板凝集を阻害することにより，冠血管における血栓形成を抑制する。
１（ａ，ｂ，ｃ） ２（ａ，ｂ，ｅ） ３（ａ，ｄ，ｅ）
４（ｂ，ｃ，ｄ） ５（ｃ，ｄ，ｅ）
問136
刺激伝導系に対する抗不整脈薬の作用機序に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 塩酸ソタロールは，アドレナリンβ受容体遮断作用とK+チャネル遮断作用を持ち，有効不応期を延長させる。
ｂ 塩酸ベラパミルは，電位依存性Ｌ型Ca2＋チャネル遮断と有効不応期延長作用を持つ。
ｃ 硫酸キニジンは，Na＋チャネル遮断作用を持ち，活動電位の持続時間を短縮する。
ｄ 酒石酸メトプロロールは，アドレナリンβ1受容体遮断作用により，刺激伝導速度を促進するとともに刺激閾値を低下させる。
ｅ メチルジゴキシンは，房室伝導速度を促進するので心房粗動の治療に有用である。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｅ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｃ，ｄ） ５（ｄ，ｅ）
問137
利尿薬の主な作用部位と利尿効力に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ フロセミドは，ヘンレループ上行脚に作用して強い利尿効果を発現する。
ｂ アセタゾラミドは，集合管に作用して中等度の利尿効果を発現する。
ｃ ヒドロクロロチアジドは，遠位尿細管に作用して中等度の利尿効果を発現する。
ｄ スピロノラクトンは，近位尿細管に作用して弱い利尿効果を発現する。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｄ）
問138
呼吸器系疾患に用いる薬物に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 臭化水素酸デキストロメトルファンは，リン酸コデインより強い鎮咳作用を持ち，呼吸抑制作用も強い。
ｂ 塩酸プロカテロールは，アドレナリンβ2受容体を刺激し，気管支拡張を引き起こす。
ｃ 塩酸L-エチルシステインは，糖鎖の一部を分解して痰の粘稠性を低下させる。
ｄ フマル酸ケトチフェンは，抗原抗体反応時の肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエン遊離抑制作用により，気管支ぜん息発作を予防する。
ｅ 塩酸ナロキソンは，延髄の呼吸中枢直接刺激作用により，モルヒネによる呼吸抑制を改善する。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｅ） ３（ｂ，ｄ） ４（ｃ，ｄ） ５（ｃ，ｅ）
問139
消化器系に作用する薬物に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ ドンペリドンは，上部消化管と化学受容器引き金帯（CTZ）のドパミンD2受容体を刺激することにより，嘔吐を抑制する。
ｂ ウルソデスオキシコール酸は，胆汁分泌を促進し，肝機能を改善する。
ｃ サラゾスルファピリジンは，腸内細菌で代謝されるサルファ剤で，潰瘍性大腸炎に用いられる。
ｄ 乾燥水酸化アルミニウムゲルは，胃酸の中和作用とともに胃粘膜の保護作用も有している。
ｅ トコンは，セロトニン5-HT3受容体を遮断し，嘔吐を引き起こす。
１（ａ，ｂ，ｄ） ２（ａ，ｂ，ｅ） ３（ａ，ｃ，ｄ）
４（ｂ，ｃ，ｄ） ５（ｂ，ｃ，ｅ） ６（ｃ，ｄ，ｅ）
問140
緩下薬として用いられる薬物について，正しいものの組合せはどれか。
ａ ビサコジル ｂ センノシド ｃ 塩酸セトラキサート
ｄ 塩酸ロペラミド ｅ 合成ケイ酸アルミニウム
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｅ） ３（ｂ，ｄ） ４（ｃ，ｄ） ５（ｃ，ｅ）
問141
消化性潰瘍治療薬に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 水酸化マグネシウムは胃内のpHを上昇させて，ペプシノーゲンのペプシンヘの変換とペプシン活性を抑制する。
ｂ ファモチジンは，壁細胞上のヒスタミンH2受容体を遮断して胃酸分泌を抑制する。
ｃ オメプラゾールは，主細胞上のプロトンポンプを阻害して塩酸分泌を抑制する。
ｄ 塩酸ピレンゼピンは，壁細胞上のガストリン受容体を選択的に遮断して胃酸分泌を抑制する。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｄ）
問142
貧血治療薬に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 経口鉄製剤は，主として3価の鉄（Fe3＋）として腸管粘膜から吸収される。
ｂ 鉄は，トランスフェリンやアポフェリチンに結合して存在するため，これらの鉄結合たん白質の生体内存在量は腸管における鉄吸収量にも影響する。
ｃ 注射鉄製剤は，ヘモグロビン合成を効率良く促進するので，鉄欠乏性貧血では第一選択薬となる。
ｄ メコバラミンは，コバルトを含有する赤色化合物で，悪性貧血の治療薬として用いられる。
ｅ 葉酸は，溶血性貧血に適用される。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｅ）
４（ｂ，ｃ） ５（ｂ，ｄ） ６（ｄ，ｅ）
問143
血液凝固に影響を与える薬物に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 低分子ヘパリン製剤であるダルテパリンナトリウムは，ヘパリンと同程度のアンチトロンビンIII結合能や抗トロンビン作用を有する。
ｂ ワルファリンカリウムは経口抗凝血薬であり，肝臓において凝固因子を直接阻害する。
ｃ ウロキナーゼは，循環血液中でプラスミノーゲンを加水分解することによりプラスミンを生成し，血栓及び塞栓の溶解作用を示す。
ｄ アルガトロバンは特異的な抗トロンビン薬であり，抗血栓作用を示す。
ｅ トラネキサム酸はプラスミンの作用を促進し，血液凝固作用を示す。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｅ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｃ，ｄ） ５（ｄ，ｅ）
問144
次の記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ プレドニゾロンの投与を急に中止すると，ショック等の症状が出ることがある。
ｂ プロピルチオウラシルの抗甲状腺作用は，主として甲状腺ホルモンの産生を阻害することによる。
ｃ デキサメタゾンの生物学的半減期はヒドロコルチゾンより短く，抗炎症作用も弱い。
ｄ 抗エストロゲン薬であるクエン酸タモキシフェンは乳がん治療に経口投与で用いられるが，副作用として多胎，更年期症状がある。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ） ４（ｂ，ｃ） ５（ｃ，ｄ）
問145
炎症及び抗炎症薬に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 炎症部位で遊離されるインターロイキン-1（IL-1）や腫瘍壊死因子（TNF）は，全身的発熱を引き起こす。
ｂ 構成型シクロオキシゲナーゼ（COX-1）の阻害により，胃粘膜障害や腎機能障害が起こる。
ｃ エトドラクは，誘導型シクロオキシゲナーゼ（COX-2）を比較的選択的に阻害する。
ｄ インドメタシンは，ヒスタミンH1受容体遮断作用により鎮痛や抗炎症作用を示す。
ｅ アスピリンは，構成･誘導型両方のシクロオキシゲナーゼをアセチル化して不可逆的に阻害する。
ａ ｂ ｃ ｄ ｅ
１ 正 正 正 誤 正
２ 正 正 誤 正 正
３ 正 誤 誤 誤 誤
４ 誤 誤 正 正 誤
５ 誤 誤 誤 誤 正
問146
皮膚に作用する薬物に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 塩化リゾチームは，線維芽細胞の増殖促進や結合織線維の形成促進作用があり，褥瘡や皮膚潰瘍に用いられる。
ｂ タカルシトールは，活性型ビタミンB2の外用薬であり，乾癬などの表皮の角化異常に用いられる。
ｃ メトキサレンは，皮膚の光線感受性を減弱させる作用を有し，尋常性白斑に用いられる。
ｄ トレチノイントコフェリルは，細胞遊走や細胞増殖の促進作用を有し，褥瘡や皮膚潰瘍に用いられる。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ） ４（ｂ，ｃ） ５（ｃ，ｄ）
問147
抗生物質の耐性に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 塩酸セフォチアムは，セファロスポリナーゼ産生菌にも有効である。
ｂ メチシリンは，ペニシリナーゼにより分解されにくい。
ｃ メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）は，細胞壁を合成する酵素が変異を起こしている。
ｄ MRSA感染には塩酸バンコマイシンが一般的に使用される。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 正 正 正
２ 正 誤 誤 正
３ 誤 正 正 誤
４ 誤 誤 正 誤
５ 正 誤 誤 誤
問148
抗ウイルス薬Ａ～Ｃの作用の特徴を述べた記述ａ～ｃについて，正しい組合せはどれか。
Ａ 塩酸アマンタジン Ｂ アシクロビル Ｃ 硫酸インジナビルエタノール付加物
ａ ウイルスの酵素によりますリン酸化を受け，つづいて宿主の酵素でリン酸化されたものがDNAポリメラーゼを阻害する。
ｂ HIV由来のプロテアーゼを選択的に阻害する。
ｃ ウイルスの脱穀の段階を抑制する。
Ａ Ｂ Ｃ
１ ａ ｃ ｂ
２ ｃ ａ ｂ
３ ａ ｂ ｃ
４ ｃ ｂ ａ
５ ｂ ｃ ａ
問149
免疫抑制薬の作用機序に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ シクロスポリンは，ヘルパーＴ細胞におけるインターロイキン-2（IL-2）の産生を抑制する。
ｂ シクロホスファミドは，肝臓の酵素による活性化を介してDNAのアルキル化作用を示す。
ｃ アザチオプリンは，未変化体が免疫抑制活性を示す。
ｄ ムロモナブ-CD3は，Ｂ細胞のCD3部位に特異的に結合する抗リンパ球抗体である。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｄ）
問150
次の薬物――適応症――重篤な有害作用の対応のうち，正しいものの組合せはどれか。
| 薬物 | 適応症 | 重篤な有害作用 | |||
| ａ | ジギトキシン | ―― | うっ血性心不全 | ―― | 不整脈 |
| ｂ | プラバスタチンナトリウム | ―― | 高コレステロール血症 | ―― | 平滑筋融解症 |
| ｃ | 塩酸イリノテカン | ―― | 肺がん | ―― | 骨髄機能抑制 |
| ｄ | 塩酸アミオダロン | ―― | 狭心症 | ―― | 間質性肺炎，肝障害 |
| ｅ | ペニシラミン | ―― | 高尿酸血症 | ―― | 無顆粒球症 |
１（ａ，ｃ） ２（ａ，ｄ） ３（ｂ，ｄ） ４（ｂ，ｅ） ５（ｃ，ｅ）
問151
薬物相互作用に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ トリクロルメチアジドは，炭酸リチウム併用時リチウムの腎再吸収を促進するため，リチウムの毒性が増強される。
ｂ クロトリマゾールは，シトクロムP450（CYP3A4）の代謝活性を誘導するため，タクロリムスの代謝が高進（亢進)し，血中濃度が減少する。
ｃ ベラパミルは，P- 糖たん白の基質であるため，ジゴキシンの尿細管分泌を阻害する。
ｄ エリスロマイシンは，シトクロムP450（CYP3A4）の代謝活性を阻害するため，カルバマゼピンの血中濃度が上昇する。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 正 正 誤
２ 正 誤 誤 正
３ 正 誤 正 正
４ 誤 正 正 誤
５ 誤 正 誤 正
問152
薬物の生体膜透過機構に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 単純拡散による膜透過は，拡散に関するFickの法則に従い，透過速度は濃度勾配に比例する。
ｂ 能動輸送は担体介在性の輸送系であり，濃度勾配に逆らった輸送が起こる。
ｃ 促進拡散は濃度勾配に逆らった輸送であるが，担体を必要としない輸送系である。
ｄ エンドサイトーシスは，たん白質などの大きな分子や微粒子を細胞に取り込む機構である。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 正 正 誤
２ 正 正 誤 正
３ 正 正 誤 誤
４ 誤 誤 正 正
５ 誤 誤 正 誤
問153
薬物吸収に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 薬物の小腸吸収過程における非撹拌水層の影響は，薬物の小腸上皮細胞膜透過性が高いものほど大きい。
ｂ 薬物の吸収がシクロスポリンの同時経口投与により有意に増大する場合，その薬物の吸収方向の輸送には担体が関与する。
ｃ セファレキシンやカプトプリルは，アミノ酸トランスポーターを介して，小腸上皮細胞膜を透過する。
ｄ 受動拡散による薬物の膜透過性は，分子量500程度に限界があるため，それ以上の分子量の薬物の小腸吸収は起こらない。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 誤 誤 誤
２ 正 正 誤 誤
３ 正 誤 正 誤
４ 誤 正 正 正
５ 誤 誤 正 正
問154
薬物の経皮吸収に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 表皮の最も外側は角質層と呼ばれ，薬物の皮膚透過過程の律速部位となる。
ｂ 汗腺や毛穴などの付属器官は有効面積が小さいので薬物吸収への寄与は少ない。
ｃ 経皮投与によって薬物の肝初回通過効果を回避できる。
ｄ 皮膚組織には代謝酵素が存在しないため，経皮吸収改善を目的とした薬物のプロドラッグ化は有効ではない。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 誤 誤 正
２ 正 正 誤 誤
３ 正 誤 正 誤
４ 誤 正 誤 正
５ 誤 誤 正 正
６ 正 正 正 誤
問155
薬物の組織移行に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 妊婦の母体と胎児の間には血液胎盤関門があるため，母体に脂溶性の高い薬物を投与しても胎児に移行することはない。
ｂ 血漿中のビンブラスチンは，血液脳関門にあるP- 糖たん白の働きで脳実質組織内へ能動輸送される。
ｃ 分子量が5,000以上の薬物は，静脈内投与後，リンパ系へ選択的に移行する。
ｄ プロプラノロールは，血漿たん白非結合率が増加すると分布容積も増加する。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 誤 正 誤
２ 誤 正 正 正
３ 正 正 誤 正
４ 誤 誤 正 誤
５ 誤 誤 誤 正
６ 正 正 誤 誤
問156
腎臓及び薬物の腎排泄に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 糸球体の基底膜は陽性に荷電しているため，カチオン性薬物はアニオン性薬物に比べてろ過されにくい。
ｂ 尿細管の有機アニオン輸送系によって分泌される薬物間では競合阻害を生じない。
ｃ 近位尿細管上皮細胞の刷子縁膜と側底膜には，薬物の分泌や再吸収に関わる種々の輸送担体が存在する。
ｄ 尿細管において再吸収を受けない薬物の血中濃度が定常状態にある時，尿中の薬物濃度は血漿中のたん白非結合形薬物濃度に比べて高くなる。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ） ４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｄ）
問157
フェニトインの体内動態は，経口投与量を増大すると非線形性を示す。この主たる原因に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 小腸吸収過程の飽和
ｂ 肝代謝過程の飽和
ｃ 胆汁排泄過程の飽和
ｄ 腎尿細管分泌過程の飽和
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 誤 正 誤 誤
２ 正 誤 誤 正
３ 誤 誤 誤 正
４ 正 誤 正 誤
５ 誤 正 正 誤
問158
下図の実線は，薬物Ａを経口投与後の血中濃度を時間に対して片対数プロットしたものである。1点鎖線（―・―・―）は，消失相の傾きを時間０へ外挿したものである。また，破線（- - - - - - - )は，1点鎖線の値から実線の値を引いた値を時間に対して片対数目盛りで示したものである。
この薬物の吸収速度定数（hr-1)として，最も近い値は次のどれか。ただし，この薬物の吸収と消失は線形1-コンパートメントモデルに従い，静脈内注射したときの消失半減期は６時間である。
１ 0.069 ２ 0.12 ３ 0.69 ４ 1.2 ５ 2.3
問159
薬物Ａは線形1-コンパートメントモデルに従い，肝代謝と腎排泄によって体内から消失する。薬物Ａをある患者に静脈内注射したところ，消失半減期は２時間であり，また未変化体の累積尿中排泄量は投与量の40％であった。その後この患者が代謝酵素の誘導を起こす薬物Ｂを服用し，薬物Ａの肝クリアランスが２倍に増大した。
この時の薬物Ａの消失速度定数（hr-1）として，最も近い数値は次のうちどれか。ただし，薬物Ｂを服用することによって薬物Ａの腎クリアランスや分布容積は変化しないものとする。
１ 0.42 ２ 0.55 ３ 0.70 ４ 1.2 1.8
問160
クリアランス理論に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。ただし，いずれの場合にも腸肝循環は無視できるものとする。
ａ 肝抽出率が90％の薬物の肝クリアランスは，肝血流速度の変動の影響をほとんど受けない。
ｂ 静脈内投与後，未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物の腎クリアランスは，全身クリアランスと等しい。
ｃ 肝抽出率が10％の薬物の肝クリアランスは，血漿たん白非結合率の変動の影響をほとんど受けない。
ｄ 経口投与後，未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物は，肝初回通過効果を受けない。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｄ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｄ）
問161
モーメント解析法によれば，平均滞留時間（MRT）は次式で表される。
ここで，Cpは時間tにおける血中薬物濃度である。
次の記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 式の右辺の分母は血中濃度時間曲線下面積（AUC）と呼ばれることがある。
ｂ MRTはモデル非依存性パラメータの一種である。
ｃ 線形1- コンパートメントモデルに従う薬物を静注したとき，MRTは生物学的半減期に比例する。
ｄ 吸収及び体内動態が線形である薬物を経口投与するとき，投与量が多いほどMRTは大きくなる。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 正 正 誤
２ 正 誤 正 正
３ 誤 正 誤 誤
４ 誤 誤 正 誤
５ 正 正 誤 正
問162
薬物のバイオアベイラビリティに関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 徐放性製剤は，同一の主薬を含む通常製剤と比べてバイオアベイラビリティが低下することがある。
ｂ 同一の主薬を含む2つの製剤の速度的バイオアベイラビリティが同等なとき，量的バイオアベイラビリティの値は，生物学的同等性の判定に用いない。
ｃ 消化管での溶解性が低い結晶性薬物について，バイオアベイラビリティを改善するための方法として，非晶質化や微粉化がある。
ｄ 肝代謝が唯一の消失経路である薬物については，投与量に対する消化管粘膜を透過した割合をFa，肝抽出率をEhとすれば，この薬物のバイオアベイラビリティはFa･（1- Eh）で表される。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 誤 正 誤 正
２ 正 誤 誤 正
３ 正 誤 正 正
４ 正 誤 正 誤
５ 誤 正 正 誤
問163
薬物の体内動態に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 薬物代謝酵素の遺伝的多形（genetic polymorphism）によって親化合物の血中濃度時間曲線下面積（AUC)は変化するが，代謝物のAUCは変化しない。
ｂ プロプラノロールなどの塩基性薬物を結合するα1- 酸性糖たん白質（α1- acid glycoprotein）の血漿中濃度は，炎症性疾患や外傷で増大する。
ｃ 高齢者では腎機能が低下していることが多いため，腎排泄型薬物の投与量は，増量する必要がある。
ｄ 喫煙はテオフィリンの体内動態に影響を及ぼす。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ） ４（ｂ，ｃ） ５（ｂ，ｄ）
問164
薬物Ａ，Ｂは，肝代謝，腎排泄あるいはその両方の経路で体内から消失する。
図中の破線は腎機能の指標としてのクレアチニンクリアランス値（CLcr：正常値100 mL/min）と各薬物の全身クリアランス（CLtot：CLcrが正常な時の値を100％として表示）の関係を表したものである。
薬物Ａ，Ｂの体内動態に関する記述（ａ～ｄ）のうち，正しいものの組合せはどれか。ただし，腎クリアランス＝ａ・CLcr（ａは係数)が成立すること，クレアチニンクリアランスが変化しても腎機能以外の変化は伴わないこと，薬物Ａ，Ｂの体内動態は線形であることとする。
ａ 腎機能が正常な患者において，薬物Ａの全身クリアランスに占める腎クリアランスの寄与は肝クリアランスよりも大きい。
ｂ 腎機能が正常な患者において，全身クリアランスに占める肝クリアランスの割合は，薬物Ｂに比べＡの方が高い。
ｃ クレアチニンクリアランスが15 mL/minに低下した患者では，繰り返し投与時における薬物Ａの定常状態平均血中濃度は腎機能正常患者に比べ，約1.5倍になる。
ｄ クレアチニンクリアランスが50 mL/minの患者において，薬物Ｂの肝クリアランスは腎機能正常患者に比べ，60％に低下する。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ） ４（ｂ，ｃ） ５（ｂ，ｄ）
問165
血中薬物濃度モニタリング（TDM）に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 薬物の血中濃度が有効血中濃度域（治療域）よりも高い場合，副作用が起こる可能性が高くなる。
ｂ TDMの対象となる薬物は，有効血中濃度域の上限と下限の比が10～20のものが多い。
ｃ 薬物の血中濃度と薬効あるいは副作用との間に相関が見られない薬物は，TDMの対象とはならない。
ｄ TDMに際しては，個々の患者についてできるだけ多数回の採血･血中濃度測定を行うことが推奨されている。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｄ）
問166
医薬品の安定性に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 反応速度は，絶対温度の上昇とともに増加し，また活性化エネルギーが大きくなるほど速度定数の温度依存性は減少する。
ｂ 一般酸･塩基触媒反応によって分解する薬物は，緩衝液の組成によって安定性が異なる。
ｃ 水溶液中において同符号のイオン間の反応では，溶媒の誘電率が増加すると分解速度定数は減少する。
ｄ 酸化によって分解する薬物では，保存する容器内の空気を窒素に置換すると安定性が改善される。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｄ）
問167
粉体の特性に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 粉砕しても，その比表面積は変化しない。
ｂ メスシリンダーに充てんして求めたかさ密度は，真密度より小さい。
ｃ 粉砕すると，安息角は小さくなる。
ｄ 個数平均径dnと重量平均径dwを比較すると，dn＜dwである。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ）
４（ｂ，ｃ） ５（ｂ，ｄ） ６（ｃ，ｄ）
問168
薬物の溶解性に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 結晶多形において，溶解性に優れる準安定形の方が安定形よりモル融解熱が大きい。
ｂ 溶解速度は表面積に依存する。
ｃ 弱酸性の難溶性薬物の溶解度を局方崩壊試験法における試験液第１液と第２液で比較すると，一般的には第１液の方が大きい。
ｄ 難溶性薬物の溶解性を改善するために，シクロデキストリンが用いられる。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 誤 誤 正
２ 正 正 誤 正
３ 誤 正 誤 正
４ 正 誤 正 誤
５ 誤 誤 正 誤
問169
常温で固体のイオン性界面活性剤Ａの溶解度を温度を変えて測定し，そのモル溶解度の対数値を絶対温度の逆数に対して，下図のようにプロットした。直線の交点（×)は次のどれか。
１ 界面活性剤Ａのクラフト点
２ 界面活性剤Ａの曇点
３ 界面活性剤Ａの融点
４ 界面活性剤Ａのガラス転移点
５ 界面活性剤Ａの凝固点
問170
分散系の物理的安定性に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ W/O型エマルションの水滴の粒子径は，乳化剤の種類や濃度とは無関係である。
ｂ 親水性の懸濁粒子の表面には，イオンが吸着したり，水和層が形成されたりして，粒子が安定化する。
ｃ イオン性界面活性剤を用いて乳化したとき，電解質が共存すると粒子表面の電気二重層が圧縮されて，分散状態は不安定となる。
ｄ 親水性の高分子コロイドにアルコールを添加すると，コロイドに富む液相と，乏しい液相の２つに分離する。これをコアセルベーションという。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 正 誤 誤
２ 正 誤 正 誤
３ 誤 正 正 正
４ 誤 誤 正 正
５ 誤 正 誤 正
問171
図中の直線は３種の薬物DA，DB，DCが溶解補助剤Ｐと可溶性複合体DA-Ｐ，DB-Ｐ，DC-Ｐを形成し，溶解度が増大する様子を示している。これら可溶性複合体の安定度定数KA，KB，KCの大小関係として正しいものはどれか。なお，いずれの場合も安定度定数Kは次式で表される。
ただし，（D-P），（D），（P）はそれぞれ複合体，薬物，溶解補助剤の濃度である。
１ KA＞KB＞KC
２ KB＞KA＞KC
３ KA＝KB＞KC
４ KC＞KA＝KB
５ KA＝KB＝KC
問172
［I］欄の医薬品のプロドラッグを［II］欄に示す。［III］欄にはプロドラッグとした理由を記述してある。［III］欄の記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
| ［I］欄 | ［II］欄 | ［III］欄 | |
| ａ | フルオロウラシル | ドキシフルリジン | 水溶性を低下させることにより，苦味を軽減する。 |
| ｂ | ヒドロコルチゾン | コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム | 脂溶性を増大し，作用の持続化を図る。 |
| ｃ | 塩酸チアミン | フルスルチアミン | 脂溶性を増大し，消化管吸収性の改善を図る。 |
| ｄ | 塩酸ドパミン | レボドパ | 脳への移行性を高める。 |
| ｅ | エリスロマイシン | エチルコハク酸エリスロマイシン | 水溶性を増大し，胃内での安定性を高める。 |
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｄ） ３（ｂ，ｃ）
４（ｂ，ｅ） ５（ｃ，ｄ） ６（ｄ，ｅ）
問173
製剤用機器に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 流動層造粒装置は混合と造粒を連続的に行うことができるが，できた湿った造粒物の乾燥には別装置が必要である。
ｂ Ｖ型混合機は，本体が回転することによって粉粒体の集合と分割を交互に繰り返す。
ｃ コロイドミルによって，懸濁剤や乳剤を調製することができる。
ｄ 注射剤の製造のために用いられる凍結乾燥機は，薬物溶液を共晶点より高い温度で凍結し高真空下で溶媒を昇華して除く。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ） ４（ｂ，ｃ） ５（ｃ，ｄ）
問174
局方に記された製剤に用いられる添加剤及び基剤に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 眼軟膏剤の基剤としてワセリンを用いることができる。
ｂ シロップ剤に用いることができる甘味剤は，白糖のみである。
ｃ 注射剤のpHを調節するため，無害の酸又はアルカリを加えることができる。
ｄ 散剤には，結合剤を添加することができない。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ）
４（ｂ，ｃ） ５（ｂ，ｄ） ６（ｃ，ｄ）
問175
注射剤に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 着色することを目的として，メチレンブルーが用いられる。
ｂ 安定化のために用いられるキレート剤は，酸化の触媒となる重金属イオンを不活性化する。
ｃ クロロブタノールは，注射剤の防腐と局所疼痛除去に用いられる。
ｄ パラオキシ安息香酸エチルは，輸液の保存剤として用いられる。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 誤 正 正 誤
２ 正 誤 正 誤
３ 誤 正 誤 正
４ 正 誤 誤 正
５ 誤 正 誤 誤
問176
血清の氷点降下度をａ，非電解質のモル氷点降下度をｂとする。このとき，電離度αの一塩基性酸の薬物の等張モル濃度を正しく表しているものはどれか。
１ ａ/ｂ（１－α） ２ ａ/ｂ（１＋α） ３ ｂ/ａ（１－α）
４ ｂ/ａ（１＋α） ５ １－α/ｂ－ａ
問177
製剤の滅菌に関する記述のうち，正しいものの組合せはどれか。
ａ 殺菌とは製剤中の全ての微生物を殺滅又は除去することをいうが，滅菌とは微生物を死滅させることをいう。
ｂ 加熱滅菌は，低温度で長時間加熱するより高温度で短時間加熱する方が効果的である。
ｃ ろ過滅菌法に用いるフィルターは，高温高圧下の耐久試験に合格したものを用いなければならない。
ｄ 乾熱滅菌法では，エンドトキシンを不活性化できない。
ｅ 高圧蒸気滅菌法は，ゴム栓，メンブランフィルター，磁製物品などの滅菌に用いられる。
１（ａ，ｃ） ２（ａ，ｄ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｂ，ｅ） ５（ｄ，ｅ）
問178
医薬品の包装に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 防湿性を示す尺度には透湿係数が用いられる。
ｂ ラミネートフィルムは，同種の厚さの異なったフィルムを貼り合わせたものである。
ｃ PTP包装は気密容器である。
ｄ 包装材料に用いるプラスチックフィルムでは，気体の透過性を無視できる。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 誤 誤 正
２ 誤 正 正 誤
３ 正 誤 誤 誤
４ 誤 正 誤 正
５ 正 誤 正 誤
問179
局方の一般試験法に関する記述の正誤について，正しい組合せはどれか。
ａ 鉱油試験法は，注射剤及び点眼剤に用いる鉱油の純度を求める方法である。
ｂ 溶出試験法は，内用固形製剤からの主成分の溶出を試験する方法である。
ｃ 発熱性物質試験法は，発熱性物質の存在をカブトガニの血球抽出成分を用いて試験する方法である。
ｄ アルコール数測定法は，内用固形製剤中の残留アルコールの定量に用いる方法である。
ａ ｂ ｃ ｄ
１ 正 誤 誤 正
２ 正 正 誤 正
３ 誤 正 誤 誤
４ 正 誤 正 誤
５ 誤 正 正 正
問180
薬物送達システム（DDS）とその目的について，正しいものの組合せはどれか。
| DDS |
| ||
| ａ | ジノスタチンスチマラマーをヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル（リピオドール)に懸濁した動脈注射用製剤 |
|
腫瘍組織での滞留性の向上 |
| ｂ | ニトログリセリンの経皮用高分子マトリックス |
|
主薬の作用時間延長 |
| ｃ | 塩酸ジルチアゼムの経口用ワックスマトリックス |
|
降圧作用の速効化 |
| ｄ | プロスタグランジンE1の注射用リピッドマイクロスフェア |
|
腫瘍組織への指向性の向上 |
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ｂ，ｃ） ４（ｂ，ｄ） ５（ｃ，ｄ）
